郑果所研究揭示黄酮类化合物协同抑制α-葡萄糖苷酶的作用机制

α-葡萄糖苷酶是水解碳水化合物的关键酶，黄酮类化合物广泛存在于水果中，已报道水果黄酮类化合物可通过抑制其活性来阻断碳水化合物的消化吸收，达到控制餐后血糖过高的目的。目前针对黄酮类型α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究大多集中在单一分子上，而活性分子联用可显著提高效果、减小用量、降低毒副作用，避免或延缓抗性的产生，但其相互作用机制尚不清楚。

中国农业科学院郑州果树研究所果品营养与功能团队研究发现，木犀草素+槲皮素、木犀草素+3-O-甲基槲皮素、槲皮素+3-O-甲基槲皮素黄酮类化合物组合对α-葡萄糖苷酶的具有显著的协同抑制作用，为进一步开发具有潜在调节餐后血糖浓度的膳食补充剂多元化产品提供了技术支撑，相关成果发表在《食品化学（Food Chemistry）》。

该研究首次评价了木犀草素+槲皮素、木犀草素+3-O-甲基槲皮素、槲皮素+3-O-甲基槲皮素组合对α-葡萄糖苷酶的协同抑制作用，并从实验和理论两方面探讨了其结合机制。结果表明，3种黄酮类化合物组合的最佳增效比为6:4（c/c），其相互作用指数（γ）分别为0.85、0.78和0.73。进一步利用同步荧光光谱、红外光谱、分子对接和分子动力学模拟发现，黄酮类化合物组合分别与α-葡萄糖苷酶不同结合位点的氨基酸残基形成疏水相互作用和氢键，改变了酶的构象，从而导致酶的催化活性下降，解析了黄酮类化合物组合协同抑制α-葡萄糖苷酶的作用机制，为水果活性成分间的协同增效作用提供了理论基础，并为进一步开发具有调节餐后血糖的功能性产品提供了技术支撑。

该研究得到了国家重点研发计划、河南省自然科学基金和中国农科院科技创新工程项目的支持。（通讯员：齐文莉）

原文链接：https://doi.org/10.1016/j.foodchem.2024.141560